Simwastatyna jest lekiem stosowanym w terapii hipercholesterolemii, czyli podwyższonego poziomu cholesterolu. Działa poprzez hamowanie reduktazy HMG-CoA – enzymu biorącego udział w syntezie cholesterolu w organizmie. Prowadzi to do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL we krwi.